AT7519 HCl, 99.99%，AT7519 HCl
产品编号XIYU-BP350080
Cas号902135-91-5
纯度/浓度
储存温度-20℃
规格
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- 中文名称：AT7519 HCl, 99.99%
- 英文名称：AT7519 HCl
- CAS NO：902135-91-5
- 分子式：C16H18Cl3N5O2
- 分子量：418.71
基本信息
| 用途: | AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6 和 9，无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱，而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。AT7519是一种ATP竞争性CDK抑制剂，对CDK1的Ki值为38 nM。AT7519对所有非CDK激酶没有活性，除了GSK3β (IC50 = 89 nM)。AT7519在各种人肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，IC50值范围为40 nM(对MCF-7)到940 nM(对SW620)，与对CDK1和CDK2的抑制一致。[1] AT7519在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导剂量依赖性细胞毒性，在48小时，IC50值范围为0.5到2 μM，最敏感的细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM)，最耐药的是MM.1R (>2 μM)。它在外周血单核细胞(PBMNC)中不会诱导细胞毒性。AT7519部分抑制IL6和IGF-1诱导的增殖优势，以及骨髓基质细胞(BMSCs)的保护作用。AT7519在丝氨酸2和丝氨酸5位点诱导快速的RNA pol II CTD去磷酸化，并导致转录的抑制，部分有助于AT7519诱导的MM细胞的细胞毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化诱导GSK-3β的活化，这也有助于AT7519诱导的独立于转录抑制的细胞凋亡。[2] |
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| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 粉末 |
| 物化性质: | |
| 熔点: | |
| 沸点: | |
| 密度: |
浙公网安备 33010802013077号