CCT129202, 99.99%,CCT129202

产品编号XIYU-BP350656

Cas号942947-93-5

纯度/浓度

储存温度-20℃

规格 0.00 ~ 928.00

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    基本信息
  • 中文名称:CCT129202, 99.99%
  • 英文名称:CCT129202
  • CAS NO:942947-93-5
  • 分子式:C23H25ClN8OS
  • 分子量:497.02
用途: CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。CCT129202是ATP竞争性抑制剂,作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B,抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3,抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系,抑制增殖,GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞,导致凋亡,这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低,和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞,诱导p21上调,导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低,这种作用存在浓度依赖性。[1]
储存条件: -20℃
颜色: 粉末
物化性质:
熔点:
沸点:
密度: