Ipatasertib (GDC-0068), 99.99%,RG7440
产品编号XIYU-BP352142
Cas号1001264-89-6
纯度/浓度
储存温度-20℃
规格
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- 中文名称:Ipatasertib (GDC-0068), 99.99%
- 英文名称:RG7440
- CAS NO:1001264-89-6
- 分子式:C24H32ClN5O2
- 分子量:458
基本信息
用途: | Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。对一大组230种激酶测试,GDC-0068只抑制3种激酶,浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上,抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2+和Luminal 亚型中作用效果最强。[1-4] |
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储存条件: | -20℃ |
颜色: | 粉末 |
物化性质: | |
熔点: | |
沸点: | |
密度: |