PYR-41, 99.99%,PYR-41
产品编号XIYU-BP353773
Cas号418805-02-4
纯度/浓度
储存温度-20℃
规格
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- 中文名称:PYR-41, 99.99%
- 英文名称:PYR-41
- CAS NO:418805-02-4
- 分子式:C17H13N3O7
- 分子量:371.3
基本信息
用途: | PYR-41是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。[1]PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。[2] |
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储存条件: | -20℃ |
颜色: | 粉末 |
物化性质: | |
熔点: | |
沸点: | |
密度: |