TIC10, 99.99%,TIC10
产品编号XIYU-BP354636
Cas号1616632-77-9
纯度/浓度
储存温度-20℃
规格
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- 中文名称:TIC10, 99.99%
- 英文名称:TIC10
- CAS NO:1616632-77-9
- 分子式:C24H26N4O
- 分子量:386.49
基本信息
用途: | TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。TIC10引起TRAIL mRNA剂量依赖性增加,并诱导TRAIL蛋白质以p53-无关的方式定位在几种癌细胞系的细胞表面。在体外,TIC10具有广谱的抗多重恶性肿瘤活性,并诱导TRAIL-敏感性HCT116 p53−/−细胞中预示细胞死亡的sub-G1 DNA含量增加,但是在等效剂量下不会改变正常成纤维细胞的细胞周期构成。TIC10减少癌细胞系的克隆存活,并储备正常成纤维细胞。TIC10以p53-无关且Bax-依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA百分比,如前报道的TRAIL-介导的细胞凋亡。TIC10诱导的TRAIL上调是Foxo3a依赖性的,其也会上调其他靶点中TRAIL死亡受体DR5,可能是因为一些TRAIL-抗性肿瘤细胞的敏化作用。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失去活性,导致Foxo3a迁移到细胞核,然后结合到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是有效的抗肿瘤治疗剂,作用于肿瘤细胞和其微环境以提高内源性抑癌基因TRAIL的浓度。[1] |
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储存条件: | -20℃ |
颜色: | 粉末 |
物化性质: | |
熔点: | |
沸点: | |
密度: |